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冬凌草甲素通過阻斷凋亡通路發揮肺保護作用
2017/11/17


        冬凌草甲素是從冬凌草中提取分離的一種四環二萜類化合物,而冬凌草是應用于臨床最重要的中草藥之一。冬凌草甲素的其他主要植物來源有香茶菜,顯脈葉香茶菜,毛葉香茶菜,道孚香茶萊和延命草。半個多世紀以前,就已證實冬凌草甲素具有增強免疫,抗氧化、抗菌、抗炎等藥理作用,特別是對上呼吸道感染有很好的治療作用。最近的實驗室和臨床研究表明,冬凌草甲素是有效的抗移植性腫瘤-前列腺癌、乳腺癌、肺細胞癌以及食管癌、大腸癌、原發性肝癌等的藥物。



        冬凌草甲素的研究主要集中在抗腫瘤活性度機制方面,提取分離和含量測定方法的研究也比較多,但對新劑型和藥物動力學的研究較少,關于冬凌草甲素的肺保護作用的研究也較少。

亚游娱乐         之前國內有學者報道將分布均勻的冬凌草甲素納米混懸液,采用冷凍干燥制備得到粉霧劑。粉霧劑流動性好,質輕,有效部位沉積率較高,適合于肺部給藥。粉霧劑加入生理鹽水之后能夠迅速分散成混懸液,其性質與凍干前納米混懸液相比,沒有明顯變化。藥效學實驗證明冬凌草甲素對急性肺損傷有療效。該研究推測冬凌草治療急性肺損傷的機制可能與能治療急性肺損傷所引起的炎癥有關。


       
        但冬凌草甲素具體的肺保護機制一直以來仍存在爭議,近來上海交通大學醫學院附屬新華醫院最新的研究報道了冬凌草甲素可以通過抑制凋亡通路減輕脂多糖/D-半乳糖胺引起的小鼠急性肺損傷。此研究使用脂多糖(40 μg/0.5 ml)或者D-半乳糖胺(5 mg/0.5 ml)誘導小鼠急性肺損傷模型。將實驗小鼠隨機劃分為五組,每組6只,分別為:空白組,急性肺損傷組,兩組冬凌草甲素處理組,一組冬凌草甲素空白對照組。冬凌草甲素預處理使用藥物劑量為0.2 mg/0.5 ml,提前1 h 給予脂多糖/D-半乳糖胺組,四天之內給予小鼠三次。結果顯示冬凌草甲素預處理可以改善小鼠存活率,減輕肺部的組織病理損傷,抑制小鼠血漿中轉氨酶激活。并且尤其重要的是,冬凌草甲素通過阻斷凋亡通路減輕了小鼠肺細胞的凋亡,降低了腫瘤壞死因子-α 和c-Jun氨基末端激酶水平,并且c-Jun氨基末端激酶關聯的線粒體凋亡蛋白也被抑制。
      
        冬凌草甲素易氧化、水溶性差、生物半衰期短,限制了作為臨床化療藥物的使用。冬凌草的單味制劑主要有片劑和糖漿劑,屬于粗制劑,所以冬凌草甲素的含量較低,片劑含量為1.189%,糖漿劑含量為0.566%。有研究通過制備冬凌草甲素長循環脂質體,使藥物在血液中滯留時間延長,濃度升高。
       
亚游娱乐         冬凌草甲素粉霧劑有望成為治療急性肺損傷的有效藥物,其潛在藥理作用仍有待探索,不斷改進冬凌草甲素的提取、分離,研究和開發新工藝新劑型,可以更好的促進其臨床應用。  

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